对乙酰氨基酚可以用震动筛测粒度吗

粗大的颗粒被磨碎，细粉被挤压聚结，粒 径分布较窄。取１２只大鼠，均分成２组。为此，特利用喷雾干 燥法将对乙酰氨基酚制成可持续稳定释放１２ ｈ的 缓释微球制剂（胶囊剂、颗粒剂、片剂等）。对乙酰氨基酚可以用震动筛测粒度吗累积得分在９０～１００之间的为流动性非 常好；介于７０—８９之间的为流动性良好；６０—６９之 间的为普通；２０～５９之间的为流动性差；０—１９之间 的为流动性非常差。 聚结形成的颗粒孑Ｌ隙大，在高转速下，粒子受到的离 心力大，颗粒问受到互相的挤压磨擦，粒子表面结合 弱的碎片磨损，碎屑铺展在颗粒表面形成一种铺展 的增长机制，颗粒逐渐圆整。 ｌ仪器与材料 ＷＭ一３００型丸美膜衣机（重庆宏南科技有限公 司）；８５—２型恒温磁力搅拌器（上海南汇电讯器材 厂）；ＪＢ一９０Ｄ型强力电动搅拌机（上海南汇慧明仪 器厂）；杰恒蠕动泵；ＱＮ９９９搅拌机（韩国日进精工 有限公司）；ＮＤＪ一９数显黏度计（上海精密仪器科 学仪器有限公司）；科骏多功能食物搅拌器。

因此，选择药物和乳糖的比例为６：１。 对乙酰氨基酚与载体材料的比例为ｌ：２和 １：３时，载体材料较少，成球状态不好，大量药物 未被包裹，体外释放速度较快。颗粒内部孑Ｌ隙消除，颗 粒强度大。结果对乙酰氨基酚血药质量浓度在0．025～25μg·mL^-1内的线性关系良好（r=0．9989），血浆中低、中、高3种浓度（0．05，5，20μg·mL^-1）的相对回收率在92．9％～92．1％之间；日内RSD≤5．77％，日间RSD≤4．24％。 继续增加载体材料，微球的体外释放速度逐渐减 慢，但微球的载药量也随之降低。对乙酰氨基酚可以用震动筛测粒度吗当温度低于３３℃时，流化系统中热空气所提 供的热量不足以满足制粒过程中液体蒸发所需的热 量，造成粉粒的严重凝聚和结块，发生骤变失稳，制 粒无法进行。

微球在３种介质中的累积释药 曲线几乎重合，释药速度无明显的差别（图２Ｃ）。总之，整个制粒过程应保持一定的湿润状态， 选择３３℃为进风温度。且雾化压力小时，制粒过程中有结块出 现，所以选择雾化压力为０．２ ＭＰａ。但由于其操作工艺较复杂， 影响因素多，存在一定难度，国内相关工艺研究的报 道较少。 关键词：喷雾干燥；对乙酰氨基酚；乙基纤维紊；缓释；微球 中围分类号：１１９４４ 文献标识码：＾ 文章编号：１００６一Ｏ１０３（２０ｅｒ）０５—０４９９—０３ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｐａｒａｃｅｔａｍｏｌ ｓｕｓｔａｉｎｅｄ—ｒｅｌｅａｓｅｄ ｍｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅｓ ｂｙ ｓｐｒａｙ ｄｒｙｉｎｇ ＣＡＩＷｅｉｌ，ＨＡＮ Ｊｉｎｇ”，ＷＡＮＧ Ｓｈｕ—ｊｌｌｌｌ２，ＭＵＹａｎ—ｈｕａ２。对乙酰氨基酚可以用震动筛测粒度吗 ２．４处方筛选 ２．４．Ｉ载药量为了保证药物的高含量，应尽量减 少稀释剂的用量。

２．２．３ 脆碎度采用空气压缩法，即称取４０ ｇ，投 入直径为５ ｃｍ，长度为２０ ｃｍ，两端封有１６０ Ｅｔ筛网 的塑料管中，分别向其中一端通入压缩空气，每次 １５ ｍｉｎ，压力为０．１８ ｋｇ・ ｃｍ～，测定冲击前后微粒 损失的百分率。 （2）取残渣约0.1g，加稀盐酸5ml，置水浴中加热40分钟，放冷；取0.5ml，滴加亚硝酸钠试液5滴，摇匀，用水3ml稀释后，加碱性B萘酚试液2ml，振摇，即显红色。经大鼠体内药物动力学 研究表明，微球具有明显的缓释效果。对乙酰氨基酚可以用震动筛测粒度吗雾化 压力和转盘速度主要影响颗粒的硬度和表面形态。目标粒径 ９６—１８０ ｐａｎ内的颗粒收率较高，达到７２％。 其它 应符合颗粒剂项下有关的各项规定（中华人民共和国卫生部药品标准1992年（二部）项）。

在高的转 盘转速下，黏度占主导；在低速下，黏度可以忽略，主 要是表面张力，毛细管作用是关键。对乙酰氨基酚可以用震动筛测粒度吗 鉴别：取本品适量（约相当于对乙酰氨基酚0.5g），用乙醇20ml分次研磨，使对乙酰氨基酚溶解、滤过，合并滤液，蒸干，取残渣作以下试验： （1）残渣的水溶液加三氯化铁试液，即显蓝紫色。 装量差异 取本品10包，除去包装，分别精密称定每包内容物的重量，求出每包的装量与平均装量相比较。大鼠体内缓释微 球和普通片中对乙酰氨基酚的药一时曲线见图３。精密量取５ｍｌ，置１００ｍｌ量瓶中，加 人ｌＯ ｍｌ ０．４％ＮａＯＨ溶液，加水定容，摇匀，以含有 ｏ．４％ＮａＯＨ的溶液为空白，在４００—２００ １１１１１扫描。确定喷雾干燥的工 艺条件为进风温度１２０＂Ｃ，出风温度５０＂Ｃ，进料速度 作者简介：蔡蔽（１９８１一），女，＿辽宁沈用，正攻读生物化工专业的厦士学位。

本实验仅做了单因素考察，接下来我们将采用人工 神经网络对各因素间的相互影响做进一步研究，优 化出处方。实验结果显示，原料药的 Ｃａｒｒ’ｓ为５３，表明流动性较差；经过切线喷雾得到的 微粒Ｃａｒｒ’Ｓ值为９１，显示了较好的流动性。 ３．２在流化床制粒中发现颗粒的长大过程可分为 包衣、团聚和破碎。由图可知，对乙酰氨基 酚原料药在２ ｈ全部释放，而对乙酰氨基酚一ＥＣ 微球则可以在ｐＨ６．８的磷酸盐缓冲液中持续稳定 地释放，释药量在１ ｈ为２０．１１％，２ ｈ为３０．４３％， １２ ｈ为９４．６２％。 万方数据第５期 蔡薇，等。对乙酰氨基酚可以用震动筛测粒度吗唔，ａｎｄ ｔｏ ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅ ｔｈｅ ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ 。

方法操 作方便，工艺稳定，有利于工业化生产。ＬＩ Ｚｈｉｌ，ＺＨＡＯ Ｈｕｉ’ （１．Ｓｃｈｏｏｌ矿舶∞ⅢＩ旆ｄ Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，Ｓｈｅｎｙａｎｇ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ＵｎｌｖｅＨ蚵，Ｓｈｅｎｙａｎｇ １１００１６，Ｃｈｉｎａ；２．Ｓｃｈｏｏｌ ｏｆＰｈａｒｍａｃｙ Ｓｈｅｎｙａｎｇ Ｐｈｗ－ｍａｃｅａｔｉｃａｌ Ｕ嘶ｅｎ畸，Ｓｈｅｎｙａｎｇ １１００１６．Ｃｈｉｎａ；３．Ｓｈｅｎｙａｎｇ ｎ诎ｉ０哪Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉａｌ ｌｎｓｔ№。称 取２０ ｇ粒径在９６—１８０斗ｍ的微粒置于量筒中，用 木棍轻敲直体积不变，测量体积（Ｋ），由２０／％计 算其振实密度。粒径对液体的不均匀很敏感，导 致了双峰分布，随着制粒时间的延长粗大的颗粒破 碎，液体从大颗粒转移小颗粒，使液体浓度更均 匀，粒径分布变窄旧刁ｊ。两 种制剂中对乙酰氨基酚的相对生物利用度为 ９７．３８％，微球与普通片具有生物等效性。对乙酰氨基酚可以用震动筛测粒度吗微球在ｐＨＩ．２的盐酸、ｐＨ６．８的 磷酸盐缓冲液、蒸馏水３种介质中的体外释放度无 明显的差别，说明ｐＨ对微球的释药速度影响很小。